Medicamentos

Definición: 

       Son drogas integradas en una forma farmacéutica  destinado para su utilización en las personas o en los animales con el fin de prevenir, aliviar, o mejorar enfermedades o para modificar estados fisiológicos. 

        Los medicamentos son droga, ya que las drogas son la materia prima de origen biológico que directa o indirectamente sirve para la elaboración de medicamentos.

Fases previas a la comercialización de un medicamento

   En las fases previas a la comercialización de un medicamento, se realizan varios estudios e investigaciones, lo cual requiere de un largo tiempo (10 años al menos) y un gran costo económico. Estas etapas pueden comenzar de dos formas, el llamado Screening sistemático y el diseño molecular.

       El Screening sistemático consiste en que un laboratorio posee  un gran número de sustancias naturales, las cuales se van probando al azar para luego saber si tienen o no alguna actividad farmacológica, como por ejemplo si tuviese algún efecto analgésico, anti-inflamatorio, etc. A éstas sustancias las pasan por una bacteria de prueba para así determinar si posee alguna actividad farmacéutica.

          El diseño molecular, en donde se pueden crear algunos fármacos "de diseño" gracias a todos los avances tecnológicos que ha ocurrido a lo largo de los años y al buen conocimiento que se tiene del cuerpo humano, para así saber donde tiene que actuar el fármaco para que surja algún efecto o acción.

Luego de haber realizado una de las dos formas dicha anteriormente los laboratorios realizan lo siguiente; Primero se busca la cantidad de dosis más adecuada, luego se compran otros fármacos del mismo efecto ya en comercialización y se hace un estudio, con el fin de compararlos y así poder averiguar cuál es más o menos potente y/o eficaz, o si mejora a aquellas personas que les haya producido un tipo de reacción adversa.
Una vez que se haya experimentado en animales, se comienza con los llamados "ensayos clínicos", en otras palabras, se comienza a probar a personas.

Etapa Pre-Clínica

      Luego de haber adquirido el medicamento bajo las normas GLP se realiza un proceso llamado Farmacología Pre-clínica, en la cual se diferencian tres etapas:

• Farmocodinamia
• Farmacocinética
• Toxicología 

Farmacodinamia:
         Este proceso intenta dilucidar los efectos que la droga produce en el cuerpo. También se observa, en este caso en el animal, si tiene alguna modificación en sus funciones orgánicas.
Farmacocinética:
        Observa lo que el cuerpo realiza sobre la droga consumida. En este proceso se toman en cuenta 4 funciones del organismo, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción. Asi se puede observar el metabolismo del medicamento sin que deje daños en el organismo.

Toxicología: La toxicología es un estudio que se les hace a las sustancias que dañan a los organismos vivos, que puede ser tanto a nivel celular como molecular. 

Esta etapa de la farmacología pre-clínica es una de las mas importantes en el proceso de pre-comercialización, ya que con esto se intenta descartar diversos problemas que podría llegar a causar un medicamento en construcción.

• Aguda: Es utilizada para ver el limite de dosis que se podría aplicar en un ser humano. A los animales se le emplea la dosis que debería ser para el ser humana multiplicada por 10.
• Crónica: Se utiliza solo en los medicamentos que son para usos crónicos. Se busca observar los fenómenos de acumulación y tolerancia en el organismo. 
• Mutagénesis: Se evalúa un cambio física o genéticamente en el organismo. y la incidencia de tumores. Se evalúa en los animales tratados anteriormente para ver el proceso físico y genético que ha tenido el ser vivo.
• Carcínogénesis: Este proceso se realiza luego del ensayo de toxicidad crónica con los animales que salieron ilesos de la prueba. Esta investigación es utilizada para poder garantizar la nula presencia de enfermedades cancerígenas.

Etapa Clínica

• Fase I: La sustancia o medicamento se prueba en unos pocos humanos sanos, con el fin de buscar que no sea perjudicial.
•  Fase II: La sustancia o medicamento se prueba en unas pocas personas enfermas, para así poder encontrar una dosis en humanos.
•  Fase III: El fármaco se prueba en un gran número de personas enfermas, comparándolos con otros fármacos ya en el mercado y así finalmente llevar a su pronta comercialización.
•  Fase IV: Una vez comercializado el fármaco se tiene una cierta vigilancia, para comprobar que si una población normal lo ingiere, éste no provoque efectos adversos.

Etapas Post-comercialización

    Fase también llamada "Etapa de Farmacovigilancia", en el cual se realiza un seguimiento permanente del medicamento mientras éste esta en uso. Se hace un seguimiento de los resultados a largo plazo, para ver si existen problemas de eficacia o tolerancia. 

     Tras la evaluación de los resultados, se realizan nuevas indicaciones de uso, nueva dosis y nuevas vías de administración. Cualquier efecto dañino o involuntario de un medicamento en su normal uso significa la salida del medicamento inmediatamente del mercado.

La Talidomida

       Todo comenzó en 1953, cuando el doctor Wilhem Kunz sintetizó en los laboratorios Chemie-Grünenthal en la entonces República Federal de Alemania, una sustancia química a la que denominó thalidomide. La talidomida se convirtió en un medicamento muy popular desde el momento en que fue lanzada al mercado en Europa en 1956, ya que incluso dosis masivas no eran letales y había probado no ser peligrosa con experimentos en animales.

      Se recetó por primera vez para tratar la ansiedad, el insomnio y en las mujeres embarazadas, era utilizado como sedante y como calmante de nauseas en las primeras 3 semanas de embarazo. Muchas madres habían tomado el medicamento durante las primeras fases del embarazo, algunas incluso no sabían siquiera que estaban embarazadas. Sin embargo, con el pasar de los años se dieron cuenta que provocaba miles de nacimientos de bebés afectados por focomelia (carencia de extremidades).

La talidomia puede afectar a los fetos de dos formas:

• Por medio de la madre: ingiriendo el medicamento como sedante o calmante de nauseas durante el embarazo.
• Por medio del padre: ingiriéndola, lo que afecta al esperma del varón.

                                                           

 La Talidomida hoy en día
           La Talidomida es efectiva para el tratamiento de la Lepra, es prometedora para el tratamiento del mieloma múltiple, un cáncer de la médula ósea. También se está estudiando la eficacia del tratamiento con talidomida en la artritis reumatoide, lupus eritematoso y los tumores cerebrales, contra manifestaciones secundarias del SIDA.
          Se descubrió su eficacia contra la lepra en 1964, cuando un dermatólogo israelita que recetaba talidomida a sus pacientes leprosos por sus efectos hipnóticos observó que las lesiones asociadas con la lepra se resolvían en aquellos que tomaron el fármaco. A partir de 1975, la talidomida se estableció como tratamiento eficaz para la lepra.
           Desde 1965, año en que dejaron de producirla, y fue prescrita solamente para casos de lepra, pero aun así provocó 34 casos de embriopatía talidomídica, y hay datos recientes de casos en Argentina, Perú y Brasil.

   

Farmacocinética

         Es el área de la farmacología que estudia el recorrido y las modificaciones que experimentan los fármacos y sus metabolitos en el interior del organismo
















Liberación: El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorción: Es el proceso en el que el fármaco pasa desde el medio de aplicación al torrente sanguíneo y así el principio activo se transporta a través de la sangre.

Distribución: A través de la sangre el medicamento se comienza a distribuir a los organos y sus tejidos.

Metabolismo: Transformación  y degradación del medicamento a través de encimas para una mejor absorción y luego para una mejor y fácil eliminación de residuos.

Excreción: Proceso de eliminación del fármaco a través de procesos renales, biliares, o pulmonares. El fármaco es metabolizado y llevado al exterior del organismo a través de órganos excretores como el hígado, riñón, glándulas salivales o por medio de la piel o las lágrimas.

Liberación del producto activo.                                   

Absorción del mismo.

Distribución por el organismo.

Metabolismo o inactivación.

Eliminación del fármaco.

Drogas

        "Droga" es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de administración produce una alteración del natural funcionamiento del sistema nervioso central del individuo modificar una o más funciones del organismo relacionadas con su conducta, comportamiento, juicio, percepción o estado de ánimo. El constante consumo de drogas puede llegar a crear dependencia, ya sea psicológica, física o ambas y también tolerancia a la droga consumida.

Drogas Semisintéticas: 

          Son aquellas que tienen procedencia natural, pero necesitan un proceso químico o de laboratorio para  el resultado final.

           Ejemplos: 

                       LSD                                     -------------->                Cornezuelo del Senteno

                                                     

                        Heroína                              -------------->                            Opio

                                                       

                       Cocaína                                -------------->                          Hoja de coca                                                      

Síntomas.

LSD: Alucinógeno.

Heroína: Alucinógeno.

Cocaína: Estimulante.

Cuadro comparativo

Drogas Sintéticas:

              Son aquellas que no existen en la naturaleza y desde un principio pasa por un proceso industrial. 

       Ejemplos:

Éxtasis

Anfetamina

PCP

Síntomas.

Éxtasis: Estimulante.

Anfetamina: Estimulante.

PCP: Anestésico.

Cuadro comparativo

Toxinas y Venenos

 Toxinas.

       Compuesto que es producido por un microorganismo y es tóxico para una planta o un animal, son proteínas o lipopolisacáridos que causan daños concretos a un huésped. En los vertebrados, las toxinas son destruidas por acción enzimática principalmente en el hígado.

        Es también una sustancia que al ingresar a un organismo produce alteraciones celulares graves, muchas veces irreversibles. Compuesto que es producido por un microorganismo y es tóxico para una planta o un animal.

 Venenos.

           Sustancias que incorporadas a un ser vivo en bajas cantidades produce alteraciones o simplemente la muerte.  

¿Como actúan las drogas en nuestro cuerpo?

Pinche Aqui para ver mas detalladamente el actuar de algunas drogas en nuestro cuerpo 

     Las drogas en el cuerpo actúan alterando funciones ya sean en el cerebro, neuronas y tambien en el sistema nervioso central.
      En las neuronas actúan generalmente las drogas estimulantes y las depresoras. Las estimulantes aceleran las actividades neurológicas en forma momentánea, exagerando la naturaleza de los estímulos. Pasado su efecto provoca depresión neurológica. Y las drogas depresoras Disminuyen las actividades mentales. Provocan nerviosismo e irritación una vez ya pasados sus efectos.

     Algunas de las drogas más comunes y peligrosas como la cocaína, la heroína, el LSD, la mariguana e incluso el alcohol; afectan a la neurona, la engañan, la obstruyen, la violentan o la atrofian, pudiendo llegar a lastimarla para siempre o matarla.

      Estas drogas al introducirse en el organismo, se transportan a través del flujo sanguíneo a diversas partes del cuerpo, entre ellas el cerebro. En el cerebro la droga puede adormecer o intensificar los sentidos, disminuir los dolores o engañar al cerebro con alucinaciones. 

Accion de algunas drogas en nuestro cerebro.

Cocaína. 

        Estimula el funcionamiento cerebral durante una o dos horas y da la impresión de espantar el sueño, dar fuerza e incluso estimular el intelecto; no obstante, de manera simultánea bloquea los mecanismos de adaptación y provoca conductas agresivas y delirios como el de persecución o el de grandeza;  y su uso puede provocar cuadros psicóticos permanentes.

LSD.

      Engaña al cerebro haciéndole creer que existen imágenes, sonidos y colores que en realidad son ilusiones. Los viajes son incontrolables y puede ser bellos o de pesadilla y conducirte al suicidio en media alucinación.

         Desarrolla tolerancia y dependencia psíquica por lo que su adicción suele conducir a viajes sin retorno hacia la locura o la muerte.
        Su consumo puede producir malformaciones en los descendientes ya que altera los cromosomas.
       El tamaño y las cualidades de la partícula de LSD permite que la molécula se aloje durante meses en las neuronas produciendo el “flashback”.

PCP.

         Disocia el cuerpo de la conciencia y produce delirios, alucinaciones, problemas emocionales y reacciones violentas que pueden acabar en locura, homicidio, suicidio o muerte después de un largo estado de coma.

 

Relación de una concentración de una droga con el efecto en el cuerpo

          La relación que existe entre la concentración de la droga y su efecto en nuestro cuerpo es relativa en las diferentes sustancias. Pero siempre directamente proporcional.

          Ejemplos.

·        Efecto del Alcohol en el cuerpo según la cantidad de gramos por litros en la sangre.

     -     0.5 g/l: Euforia, sobrevaloración de facultades y disminución de reflejos.

     -     1 g/l: Dificultades para hablar y coordinar movimientos.

     -     1.5 g/l: Embriaguez, con pérdida del control de las facultades superiores.

     -     2 g/l: Descoordinación del habla y de la marcha, y visión doble.

     -     3 g/l: Estado de apatía (falta de energía, interés) y somnolencia (Ganas de dormir).

     -     4 g/l: Coma.

     -     5 g/l: Muerte por parálisis de los centros respiratorio y vasomotor.

·        Cantidad de tazas de cafeínas ingeridas en un día.

     -     2 o 3 tazas: Funciona como estimulante.

     -     8 a 15 tazas: Puede causar la necesidad de dormir en la persona.

     -     80 a 100 tazas: Puede causar la muerte por paro respiratorio.

Relación Droga con Proteínas

Para poder degradar una proteína se necesitan enzimas, ya que con ello, éstas se convierten en unidades mas simples y pueden ejercer su función vital en nuestro cuerpo. Analógicamente, las drogas, en especial los medicamentos, poseen una estructura similar a una proteína, con el fin de degradar también el compuesto, ejerciendo así el efecto deseado.

1-. Tiene efectos sobre las enzimas
2-. Produce efectos sobre las proteínas transportadoras y estructurales

Fuentes de obtención de droga en actividades terapéuticas

     Para el tratamiento contra el dolor en general se usa la morfina, ya que es una de las drogas tranquilizantes más potentes que hay.
     La Marihuana es usada como en terapias del cáncer, sida, entre otros.
     Los opiáceos en general es muy usado en la medicina gracias a sus efectos sedantes, y con ello, evita el gran dolor que podría producir las cirugías.
     La hoja de coca es usada contra la artritis.

Los estados de la materia

   ¿Que es la materia?

       La materia es todo lo que nos rodea y todo lo que existe en el universo. También la podemos definir como todo lo que ocupa espacio y tiene masa.

     La materia comúnmente la conocemos en tres estados de agregación, sólido, gaseoso y líquido, pero igual no hay que dejar el cuarto estado de agregación de la materia, el plasma, el cual igual lo podemos observar en nuestro alrededor, el sol.

     Los tres estados más comunes de la materia:

Sólidos (En este link podrán encontrar información sobre los SÓLIDOS, en el cual también encontraran una animación que explica el movimiento de las partículas según la temperatura que se de en el ambiente)

Propiedades

• Carecen de espacios moleculares, sus moléculas están muy unidas
• Las moléculas poseen movimiento casi nulo, mas bien se produce la vibración
• Son incompresibles
• Poseen volumen fijo
• Poseen forma definida
• Los sólidos se difunden o se mezclan con gran dificultad
• La fuerza de los enlace moleculares son muy fuertes

         Estructura muy ordenada                                                      Hielo 
              

Liquido (En este link podrán encontrar información sobre los LÍQUIDOS, en el cual también encontraran una animación que explica el movimiento de las partículas según la temperatura que se de en el ambiente)

Propiedades

• Son levemente compresibles
• Las moléculas poseen movimientos, pero mas restringidos que en los gases.
• Poseen volumen fijo, no varía al cambiar la capacidad del recipiente.
• Carecen de forma definida, adquieren la forma del recipiente que los contiene
• El movimiento entre sus moléculas es media
• poseen fluidez

Las partículas se adaptan al recipiente

            

Gaseoso (En este link podrán encontrar información sobre los GASES, en el cual también encontraran una animación que explica el movimiento de las partículas según la temperatura que se de en el ambiente)

Propiedades

• Las moléculas en los gases se encuentran separados por grandes espacios intermoleculares.
• Las moléculas en los gases poseen movimientos constantes y desordenados.
• Los gases son muy compresibles, es decir, pueden disminuir fácilmente el volumen por efecto de fuerzas externas.
• Los gases no tienen volumen definido y siempre tratan de ocupar el mayor espacio posible.
• Los gases carecen de forma propia y adoptan las del recipiente que los contiene.
• Las moléculas de los gases se mezclan fácilmente con moléculas de otros gases.
• Ejercen presión sobre el recipiente que los contiene
• La fuerza de sus enlaces es muy débiles

Las partículas van en todas direcciones chocando contra las paredes que lo rodea

 

 Cambios de estados de la materia

                          

Cuadro comparativo entre los estados de la materia                                                                

Vídeo explicativo de los tres estados mas comunes y conocidos de la materia

Animaciones...

• Pinche aquí para ver el comportamiento de las partículas
• Estructura interna de la materia

Cuarto estado de la materia

"El Plasma"

   Cuando se habla de los estados de agregación de la materia, casi todo el mundo piensa sólo en sólidos, líquidos y gases. Pero resulta que estos tres estados sólo constituyen el 1% del total de la materia que, por el momento, sabemos que contiene el Universo. ¿Alguien habría dicho que en el Universo casi toda la materia es algo denominado plasma, que no es ni sólido, ni líquido, ni gas? ¿Pero qué es exactamente el plasma?Al Plasma se le llama a veces "el cuarto estado de la materia", además de los tres conocidos, sólido, líquido y gas. Es un gas en el que los átomos se han roto, que está formado por electrones negativos y por iones positivos, átomos que han perdido electrones y han quedado con una carga eléctrica positiva y que están moviéndose libremente.

El plasma se forma mediante la ionización de los átomos, que al romperse pierden su cubierta de electrones, los cuales se desplazan libremente. Esta materia, aparentemente artificial, existe de manera natural en la magnetosfera terrestre y en el sol, que incluso la lanza en violentas explosiones conocidas como viento solar.

Este estado de la materia se produce bajo gran presión y temperatura, la cual puede ser aprovechada para generar energía, mediante los reactores de fusión, pero la tecnología necesaria para confinar el plasma mediante campos magnéticos, y para alcanzar las temperaturas del estado plasma, no es 100% fiable, y esta aun en desarrollo.

 

Estado Sólido

(Específicamente)

   Desde el punto de vista macroscópico, se aplica el nombre de sólido a sustancias rígidas y elásticas.

   Un sólido se caracteriza por la gran fuerza de cohesión entre sus moléculas, lo cual impide cualquier tipo de expansión. Calentados a gran temperatura, la cohesión se debilita y puede convertirse sucesivamente en líquido y gas.

FORMA: tienen forma propia y fija.

VOLUMEN: volumen propio y fijo.

COMPRESIBILIDAD: no pueden comprimirse.

FUERZAS INTERMOLECULARES :En un sólido las fuerzas intermoleculares que predominan son las de ATRACCIÓN.

Propiedades

•Elasticidad: Un sólido recupera su forma original cuando es deformado. Un elástico o un resorte son objetos en los que podemos observar esta propiedad. Estira un elástico y

observa lo que sucede.

•Fragilidad: Un sólido puede romperse en muchos pedazos (quebradizo). En más de una

ocasión habrás quebrado un vaso de vidrio o un objeto de greda. Estos hechos representan la fragilidad de un sólido.

•Dureza: Un sólido es duro cuando no puede ser rayado por otro más blando. El diamante de una joya valiosa o el utilizado para cortar vidrios presenta dicha propiedad.

Clasificación de los sólidos

• Sólidos Amorfo
• Sólidos Cristalinos

Los Sólidos Cristalinos: Compuestos por átomos, moléculas o iones organizados de una forma periódica en tres dimensiones.

Los Sólidos amorfos: Compuestos por átomos, moléculas o iones que no presentan una ordenación ordenada de corto alcance.

celda unitaria y sistemas cristalográficos 

         
             Se define como celda unitaria, a la porción más simple de la estructura cristalina, que al repetirse mediante traslación reproduce todo el cristal.

            La cristalografía es el estudio del crecimiento, la forma y la geometría de estos cristales. Cuando las condiciones son favorables, cada elemento o compuesto químico tiende a cristalizarse en una forma definida y característica.

     Sistemas cristalográficos

          Para determinar completamente la estructura cristalina elemental de un sólido, además de definir la forma geométrica de la red, es necesario establecer las posiciones en la celda de los átomos o moléculas que forman el sólido cristalino; lo que se denomina puntos reticulares.

Los cristalógrafos han demostrado que son necesarias solo siete tipos diferentes de celdas unitarias para crear todas las redes específicas. La mayor parte de estos siete sistemas cristalinos presentan variaciones de la celda unitaria básica. En un principio A. J. Bravais mostró que catorce celdas unitarias estándar podían describir todas las estructuras reticulares posibles.

  

      Este espacio sera para poder compartir información sobre la química, la cual servirá de ayuda para poder realizar tareas o simplemente información para ampliar su conocimiento. Ojala que lo publicado sea de su gusto y también fácil de entender, si tienen alguna queja u opinión acerca de lo publicado no dude en dejarla archivada en el Blog.

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